Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina

Obtention and evaluation hydrophilic matrices for prolonged release of metformin

Introducción: la diabetes mellitus es un desorden metabólico con alta incidencia a nivel mundial, sin embargo, el tratamiento con tabletas de liberación convencional conlleva la presencia de efectos adversos, así como dosis altas y repetidas. Las formas farmacéuticas de liberación modificada, mejoran el desempeño de los fármacos y el apego a la terapia por parte de los pacientes, por eso son una alternativa útil en el tratamiento de la diabetes. Objetivo: fabricar y evaluarmatrices hidrofílicas de clorhidrato de metformina empleando proporciones bajas de HPMC con alta viscosidad, para la obtención de comprimidos, que cumplan con los criterios de liberación prolongada de la Farmacopea de los Estados Unidos de América (USP). Métodos:se fabricaron comprimidos mediante granulación vía húmeda y se caracterizaron mediante diversas pruebas farmacopeicas incluyendo estudios de liberación in vitro, con lo que se estudió el mecanismo de liberación mediante el ajuste a modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas y Hixson-Crowell. Resultados: la formulación F2 cumplió con las pruebas de calidad farmacopeicas y cumplió con los criterios de aceptación para liberación prolongada USP, mediante difusión tipo Fick. Conclusiones: se obtuvieron matrices hidrofílicas para liberación modificada de metformina, empleando proporciones bajas de HPMC como posible plataforma para nuevas formulaciones en el tratamiento de la diabetes.

Introduction: Diabetes mellitus is a metabolic disorder with a high incidence worldwide, however, treatment with conventional release tablets entails the presence of adverse effects, as well as high and repeated doses. Modified release dosage forms improve the performance of drugs and adherence to therapy by patients, which is why they are a useful alternative in the treatment of diabetes. Aim: To manufacture and to evaluate hydrophilic matrices of metformin hydrochloride using low proportions of HPMC with high viscosity, to obtain tablets that fulfill the prolonged release criteria of United States Pharmacopeia (USP). Methods: Tablets were manufactured by wet granulation and characterized by various pharmacopeial tests including in vitro release studies, with which the release mechanism was studied by fitting mathematical models of Higuchi, Korsmeyer-Peppas and Hixson-Crowell. Results: Formulation F2 complied with the pharmacopoeial quality tests and complied with the acceptance criteria for USP prolonged release criteria, by means of Fick-type diffusion. Conclusions: Hydrophilic matrices for modified release of Metformin were obtained, using low proportions of HPMC as a possible platform for new formulations in the treatment of diabetes.

Introdução: o diabetes mellitus é um distúrbio metabólico com alta incidência mundial, porém, o tratamento com comprimidos de liberação convencional acarreta a presença de efeitos adversos, além de doses altas e repetidas. As formas farmacêuticas de liberação modificada melhoram o desempenho dos medicamentos e a adesão à terapêutica por parte dos pacientes, por isso são uma alternativa útil no tratamento do diabetes. Objetivo: fabricar e avaliar matrizes hidrofílicas de cloridrato de metformina utilizando baixas proporções de HPMC com alta viscosidade, para obtenção de comprimidos que atendam aos critérios de liberação prolongada da United States Pharmacopeia (USP). Métodos: os comprimidos foram produzidos por granulação úmida e caracterizados por vários testes farmacopeicos incluindo estudos de liberação in vitro, com os quais o mecanismo de liberação foi estudado ajustando-se aos modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas e Hixson-Crowell. Resultados: a formulação F2 atendeu aos testes de qualidade farmacopéica e aos critérios de aceitação para liberação prolongada da USP, por difusão do tipo Fick. Conclusões: foram obtidas matrizes hidrofílicas para liberação modificada de metformina, utilizando baixas proporções de HPMC como possível plataforma para novas formulações no tratamento do diabetes.