Publicado

2023-03-23

Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina

Obtention and evaluation hydrophilic matrices for prolonged release of metformin

Obtenção e avaliação de matrizes hidrofílicas para liberação prolongada de metformina

DOI:

https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n3.100434

Palabras clave:

Diabetes, Metformina, Matrices hidrofílicas, HPMC, Liberación modificada (es)
Diabetes, metformin, hydrophilic matrices, HPMC, modified release (en)
Diabetes, metformina, matrizes hidrofílicas, HPMC, liberação modificada (pt)

Descargas

Autores/as

  • Perla García Guzmán Departamento de Sistemas Biológicos, Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Xochimilco, Calzada del Hueso 1100 Col. Villa Quietud, C.P. 04960 Coyoacán, Ciudad de México.
  • Gabriela Calderón Rodríguez Departamento de Sistemas Biológicos, Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Xochimilco, Calzada del Hueso 1100 Col. Villa Quietud, C.P. 04960 Coyoacán, Ciudad de México.
  • Leticia Ortega Almanza Departamento de Sistemas Biológicos, Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Xochimilco, Calzada del Hueso 1100 Col. Villa Quietud, C.P. 04960 Coyoacán, Ciudad de México.
  • María Luisa Vázquez Ramírez Departamento de Sistemas Biológicos, Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Xochimilco, Calzada del Hueso 1100 Col. Villa Quietud, C.P. 04960 Coyoacán, Ciudad de México.
  • Liliana Schifter Aceves Departamento de Sistemas Biológicos, Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Xochimilco, Calzada del Hueso 1100 Col. Villa Quietud, C.P. 04960 Coyoacán, Ciudad de México.

Introducción: la diabetes mellitus es un desorden metabólico con alta incidencia a nivel mundial, sin embargo, el tratamiento con tabletas de liberación convencional conlleva la presencia de efectos adversos, así como dosis altas y repetidas. Las formas farmacéuticas de liberación modificada, mejoran el desempeño de los fármacos y el apego a la terapia por parte de los pacientes, por eso son una alternativa útil en el tratamiento de la diabetes. Objetivo: fabricar y evaluarmatrices hidrofílicas de clorhidrato de metformina empleando proporciones bajas de HPMC con alta viscosidad, para la obtención de comprimidos, que cumplan con los criterios de liberación prolongada de la Farmacopea de los Estados Unidos de América (USP). Métodos:se fabricaron comprimidos mediante granulación vía húmeda y se caracterizaron mediante diversas pruebas farmacopeicas incluyendo estudios de liberación in vitro, con lo que se estudió el mecanismo de liberación mediante el ajuste a modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas y Hixson-Crowell. Resultados: la formulación F2 cumplió con las pruebas de calidad farmacopeicas y cumplió con los criterios de aceptación para liberación prolongada USP, mediante difusión tipo Fick. Conclusiones: se obtuvieron matrices hidrofílicas para liberación modificada de metformina, empleando proporciones bajas de HPMC como posible plataforma para nuevas formulaciones en el tratamiento de la diabetes.

Introduction: Diabetes mellitus is a metabolic disorder with a high incidence worldwide, however, treatment with conventional release tablets entails the presence of adverse effects, as well as high and repeated doses. Modified release dosage forms improve the performance of drugs and adherence to therapy by patients, which is why they are a useful alternative in the treatment of diabetes. Aim: To manufacture and to evaluate hydrophilic matrices of metformin hydrochloride using low proportions of HPMC with high viscosity, to obtain tablets that fulfill the prolonged release criteria of United States Pharmacopeia (USP). Methods: Tablets were manufactured by wet granulation and characterized by various pharmacopeial tests including in vitro release studies, with which the release mechanism was studied by fitting mathematical models of Higuchi, Korsmeyer-Peppas and Hixson-Crowell. Results: Formulation F2 complied with the pharmacopoeial quality tests and complied with the acceptance criteria for USP prolonged release criteria, by means of Fick-type diffusion. Conclusions: Hydrophilic matrices for modified release of Metformin were obtained, using low proportions of HPMC as a possible platform for new formulations in the treatment of diabetes.

Introdução: o diabetes mellitus é um distúrbio metabólico com alta incidência mundial, porém, o tratamento com comprimidos de liberação convencional acarreta a presença de efeitos adversos, além de doses altas e repetidas. As formas farmacêuticas de liberação modificada melhoram o desempenho dos medicamentos e a adesão à terapêutica por parte dos pacientes, por isso são uma alternativa útil no tratamento do diabetes. Objetivo: fabricar e avaliar matrizes hidrofílicas de cloridrato de metformina utilizando baixas proporções de HPMC com alta viscosidade, para obtenção de comprimidos que atendam aos critérios de liberação prolongada da United States Pharmacopeia (USP). Métodos: os comprimidos foram produzidos por granulação úmida e caracterizados por vários testes farmacopeicos incluindo estudos de liberação in vitro, com os quais o mecanismo de liberação foi estudado ajustando-se aos modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas e Hixson-Crowell. Resultados: a formulação F2 atendeu aos testes de qualidade farmacopéica e aos critérios de aceitação para liberação prolongada da USP, por difusão do tipo Fick. Conclusões: foram obtidas matrizes hidrofílicas para liberação modificada de metformina, utilizando baixas proporções de HPMC como possível plataforma para novas formulações no tratamento do diabetes.

Referencias

J. Reed, S. Bain, V. Kanamarlapudi, A review of current trends with type 2 diabetes epidemiology, aetiology, pathogenesis, treatments and future perspectives, Diabetes, Metab. Syndr. Obes., Targets Ther., 14, 3567-3602 (2021).

H. Roy, S. Nandi, K. Parida, C. Brahma, Formulation and design of sustained release matrix tablets of metformin hydrochloride: Influence of hypromellose and polyacrylate polymers, Int. J. Appl. Basic Med. Res., 3(1), 55 (2013).

L. Fitriani, R. Abdillah, E.S. Ben, Formulation of metformin HCl floating tablet using HPC, HPMC K100M, and the combinations, J. Sains Farm. Klin., 4(1), 79 (2017).

A. Roy, K. Roy, S. Roy, J. Deb, A. Ghosh, K.A. Ali, Response surface optimization of sustained release metformin-hydrochloride matrix tablets: Influence of some hydrophillic polymers on the release, ISRN Pharm., 2012, 364261 (2012).

A.B. Olokoba, O.A. Obateru, L.B. Olokoba, Type 2 diabetes mellitus: A review of current trends, Oman Med. J., 27(4), 269-273 (2012).

K. Wadher, M. Umekar, R. Kakde, Study on sustained-release metformin hydrochloride from matrix tablet: Influence of hydrophilic polymers and in vitro evaluation, Int. J. Pharm. Investig., 1(3), 157 (2011).

M.U. Ghori, B.R. Conway, Hydrophilic matrices for oral control drug delivery, Am. J. Pharmacol. Sci., 3(5), 103-109 (2015).

A. Nokhodchi, S. Raja, P. Patel, K. Asare-Addo, The role of oral controlled release matrix tablets in drug delivery systems, BioImpacts, 2(4), 175-187 (2012).

T.P.J. Rojas, C. González, C. Rico, O. Saez, Formulation of a modified release metformin.HCl matrix tablet: Influence of some hydrophilic polymers on release rate and in-vitro evaluation, Braz. J. Pharm. Sci., 47(3), 483-494 (2011).

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, Secretaría de Salud, 2014, 11° ed.

Clorhidrato de Metfomina, Tabletas de liberación prolongada, USP 37-NF 32, United States Pharmacopeial Convention, Twinbrook Park Rockville, MD, USA, 2014, tomo 3, pp. 4306-4313.

Y. Zhang, M. Huo, J. Zhou, et al., DDSolver: An Add-In Program for modeling and comparison of drug dissolution profiles, AAPS J., 12(3), 263-271 (2010).

D. Ashwini, C. Jitendra, Kinetic modeling and comparison of invitro dissolution profiles, World J. Pharm. Sci., 2(4), 302-309 (2014).

M.B. Luciano (editor), Mathematical models of drug release, en: Strategies to Modify the Drug Release from Pharmaceutical Systems, Elsevier, 2015, pp. 63-86.

R. Gaware, W. Gayatri, Y. Madhuri, M. Rutuja, M. Poonam, Formulation and In-vitro evaluation of sustained release matrix tablet of Metformin hydrochloride, J. Drug Deliv. Ther., 9(3), 95-98 (2019).

B.K. Nanjwade, S.R. Mhase, F.V. Manvi, Formulation of extended-release metformin hydrochloride matrix tablets, Trop. J. Pharm. Res., 10(4), 375-383 (2011).

S. Budiasih, K. Jiyauddin, N. Logavinod, et al., Optimization of polymer concentration for designing of oral matrix controlled release dosage form, Pharm. Biosci. J., 2(5), 54-61 (2014).

D. Zhou, D. Law, J. Reynolds, et al., Understanding and managing the impact of HPMC variability on drug release from controlled release formulations, J. Pharm. Sci., 103(6), 1664-1672 (2014).

K.U. Shah, G.M. Khan, Regulating drug release behavior and kinetics from matrix tablets based on fine particle-sized ethyl cellulose ether derivatives: An in vitro and in vivo evaluation, Sci. World J., 2012, 842348 (2012).

J. Siepmann, N.A. Peppas, Modeling of drug release from delivery systems based on hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), Adv. Drug Deliv. Rev., 48(2-3), 139-157 (2001).

O. Almanza, Q. Barreda, C. Tomás, N. Méndez, S. García, Efecto de la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) en la liberación de un fármaco iónico, Rev. Mex. Cienc. Farm., 47(1), 55-61 (2016).

Cómo citar

APA

García Guzmán, P., Calderón Rodríguez, G., Ortega Almanza, L., Vázquez Ramírez, M. L. y Schifter Aceves, L. (2023). Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina. Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, 51(3). https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n3.100434

ACM

[1]
García Guzmán, P., Calderón Rodríguez, G., Ortega Almanza, L., Vázquez Ramírez, M.L. y Schifter Aceves, L. 2023. Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina. Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas. 51, 3 (mar. 2023). DOI:https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n3.100434.

ACS

(1)
García Guzmán, P.; Calderón Rodríguez, G.; Ortega Almanza, L.; Vázquez Ramírez, M. L.; Schifter Aceves, L. Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina. Rev. Colomb. Cienc. Quím. Farm. 2023, 51.

ABNT

GARCÍA GUZMÁN, P.; CALDERÓN RODRÍGUEZ, G.; ORTEGA ALMANZA, L.; VÁZQUEZ RAMÍREZ, M. L.; SCHIFTER ACEVES, L. Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina. Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, [S. l.], v. 51, n. 3, 2023. DOI: 10.15446/rcciquifa.v51n3.100434. Disponível em: https://revistas.unal.edu.co/index.php/rccquifa/article/view/100434. Acesso em: 17 abr. 2025.

Chicago

García Guzmán, Perla, Gabriela Calderón Rodríguez, Leticia Ortega Almanza, María Luisa Vázquez Ramírez, y Liliana Schifter Aceves. 2023. «Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina». Revista Colombiana De Ciencias Químico-Farmacéuticas 51 (3). https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n3.100434.

Harvard

García Guzmán, P., Calderón Rodríguez, G., Ortega Almanza, L., Vázquez Ramírez, M. L. y Schifter Aceves, L. (2023) «Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina», Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, 51(3). doi: 10.15446/rcciquifa.v51n3.100434.

IEEE

[1]
P. García Guzmán, G. Calderón Rodríguez, L. Ortega Almanza, M. L. Vázquez Ramírez, y L. Schifter Aceves, «Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina», Rev. Colomb. Cienc. Quím. Farm., vol. 51, n.º 3, mar. 2023.

MLA

García Guzmán, P., G. Calderón Rodríguez, L. Ortega Almanza, M. L. Vázquez Ramírez, y L. Schifter Aceves. «Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina». Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, vol. 51, n.º 3, marzo de 2023, doi:10.15446/rcciquifa.v51n3.100434.

Turabian

García Guzmán, Perla, Gabriela Calderón Rodríguez, Leticia Ortega Almanza, María Luisa Vázquez Ramírez, y Liliana Schifter Aceves. «Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina». Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas 51, no. 3 (marzo 23, 2023). Accedido abril 17, 2025. https://revistas.unal.edu.co/index.php/rccquifa/article/view/100434.

Vancouver

1.
García Guzmán P, Calderón Rodríguez G, Ortega Almanza L, Vázquez Ramírez ML, Schifter Aceves L. Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina. Rev. Colomb. Cienc. Quím. Farm. [Internet]. 23 de marzo de 2023 [citado 17 de abril de 2025];51(3). Disponible en: https://revistas.unal.edu.co/index.php/rccquifa/article/view/100434

Descargar cita

CrossRef Cited-by

CrossRef citations0

Dimensions

PlumX

Visitas a la página del resumen del artículo

600

Descargas

Los datos de descargas todavía no están disponibles.