Estudio de la estabilidad física, química y microbiológica de una preparación extemporánea a base de maleato de enalapril

Study of the physical, chemical and microbiological stability of an extemporaneous preparation based on enalapril maleate

Introducción: Durante el diseño y formulación de formas farmacéuticas, o en caso de alguna transformación por la necesidad de ajustar la dosis o adecuarlo al estado del paciente, es necesario verificar las características químicas, físicas y biológicas de todos los componentes que harán parte de la formulación del producto final. Lo anterior con el fin de garantizar que la preparación sea estable, eficaz, segura, fácil de administrar y bien tolerada. Objetivo: Estudiar las propiedades físicas y químicas de una preparación extemporánea líquida de maleato de enalapril para administración peroral, elaborada a partir de tabletas comercialmente disponibles en el mercado colombiano, haciendo uso de prácticas comunes en los centros hospitalarios para su preparación. Materiales y métodos: Como vehículos se utilizaron: una solución en proporción 1:1 de dextrosa en agua al 5% y agua destilada (vehículo 1) y una solución de la misma composición del vehículo 1 ajustada a pH 3,0 con ácido ascórbico (vehículo 2). Las muestras se envasaron en frascos ámbar o transparentes y se almacenaron a 5±2 °C y 25±2 °C durante 360 horas. El maleato de enalapril se cuantificó a las 0, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 y 360 horas, usando una metodología validada, la cual demostró ser selectiva, lineal, precisa y exacta. Resultados: Los resultados indican que el pH es un factor que afecta el tiempo de vida útil de las preparaciones líquidas extemporáneas de maleato de enalapril. La estabilidad de la preparación extemporánea se conservó hasta 240 horas usando el vehículo 1 y almacenándola a una temperatura de 5±2 °C en frasco ámbar.

Introduction: During the design and formulation of pharmaceutical forms, or in case of any transformation due to the need to adjust the dose or adapt it to the patient’s condition, it is necessary to verify the chemical, physical and biological characteristics of all the components that will be part of the formulation in the final product. The above in order to ensure that the compounding it is stable, effective, safe, easy to administer and well tolerated. Objective: To study the physical and chemical properties of an extemporaneous (compounding) liquid preparation of enalapril maleate for peroral administration, prepared from tablets commercially available in the Colombian market, using common practices in hospital centers for its preparation. Materials and methods: The following were used as vehicles: a 1:1 solution of dextrose in 5% water and distilled water (vehicle 1) and a solution of the same composition of vehicle 1 adjusted to pH 3.0 with ascorbic acid (vehicle 2). Samples were packaged in amber or transparent bottles and stored at 5±2 °C and 25±2 °C for 360 hours. Enalapril maleate was quantified at 0, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 and 360 hours, using a validated methodology, which proved to be selective, linear, precise and exact. Results: The results indicate that pH is a factor that affects the shelf life of extemporaneous liquid preparations of enalapril maleate. The stability of the extemporaneous preparation was preserved up to 240 hours using vehicle 1 and storing it at a temperature of 5±2°C in an amber bottle.

Introdução: Durante o desenho e formulação de formas farmacêuticas, ou em caso de qualquer transformação devido à necessidade de ajuste de dose ou adaptação à condição do paciente, é necessário verificar as características químicas, físicas e biológicas de todos os componentes que farão parte da formulação do produto final. Tudo isto para garantir que a preparação é estável, eficaz, segura, fácil de administrar e bem tolerada. Objetivo: Estudar as propriedades físicas e químicas de uma preparação líquida extemporânea de maleato de enalapril para administração peroral, preparada a partir de comprimidos comercialmente disponíveis no mercado colombiano, utilizando práticas comuns em centros hospitalares para sua preparação. Materiais e métodos: Foram utilizados como veículos: uma solução 1:1 de dextrose em 5% de água e água destilada (veículo 1) e uma solução de mesma composição do veículo 1 ajustada para pH 3,0 com ácido ascórbico (veículo 2). As amostras foram acondicionadas em frascos âmbar ou transparentes e armazenadas a 5±2 °C e 25±2 °C por 360 horas. O maleato de enalapril foi quantificado nos tempos 0, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 360 horas, utilizando metodologia validada, que se mostrou seletiva, linear, precisa e exata. Resultados: Os resultados indicam que o pH é um fator que afeta o prazo de validade das preparações líquidas extemporâneas de maleato de enalapril. A estabilidade da preparação extemporânea foi preservada por até 240 horas utilizando o veículo 1 e armazenando-a à temperatura de 5±2°C em frasco âmbar.