Desarrollo y caracterización de un comprimido flotante a base de arcilla Montmorillonita y HPMC para liberación prolongada

Development and characterization of a floating tablet based on Montmorillonite clay and HPMC for prolonged release

 Introducción: los comprimidos flotantes consisten sistemas de baja densidad que pueden flotar en el contenido gástrico, por acción de atrapamiento de aire, ya sea con cámaras de aire o agentes efervescentes, manteniéndose por más tiempo en el estómago permitiendo un perfil de liberación prolongada. La combinación de arcillas y polímeros en el desarrollo de nuevos sistemas de liberación de fármacos resulta muy útil pues se mejora las propiedades mecánicas, la estabilidad, la resistencia a disolventes o gases, mejora propiedades superficiales y la biocompatibilidad. Objetivo: Desarrollo y caracterización de un sistema flotante efervescente para liberación prolongada, a base de HPMC y arcilla Montmorillonita. Métodos: Se fabricaron los comprimidos mediante granulación vía húmeda y se caracterizaron mediante pruebas farmacopéicas incluyendo estudios de liberación in vitro empleando metformina como fármaco modelo. Resultados: Mediante un diseño Taguchi L32 se obtuvieron 4 formulaciones de comprimidos flotantes con tiempos de liberación de 8 hasta 24 h. Las formulaciones 2 y 4 cumplieron con los requisitos de para liberación prolongada de acuerdo a la USP. Se observo que la combinación de HPMC y Montmorillonita favoreció la liberación prolongada mediante la formación de gel y aumento en la tortuosidad. Conclusiones: Se obtuvieron cuatro formulaciones de comprimidos flotantes efervescentes de liberación prolongada. La combinación de arcilla Montmorillonita y HPMC tuvo un impacto en las propiedades estructurales y de barrera (tortuosidad) para controlar la liberación, la cual depende de la proporción empleada en la combinación de polímero y arcilla y su capacidad para estabilizar la estructura del gel. 

Introduction: Floating tablets consist of low-density systems that can float in the gastric contents, by air entrapment action, either with air chambers or effervescent agents, remaining longer in the stomach allowing a prolonged release profile. The combination of clays and polymers in the development of new drug delivery systems is very useful as it improves mechanical properties, stability, resistance to solvents or gases, improves surface properties and biocompatibility. Objective: Development and characterization of an effervescent floating system for prolonged release, based on HPMC and Montmorillonite clay. Methods: The tablets were manufactured by wet granulation and characterized by pharmacopoeial tests including in vitro release studies using metformin as a model drug. Results: Using a Taguchi design, 4 formulations of floating tablets with release times of 8 to 24 h were obtained. Formulations 2 and 4 met USP extended-release requirements. It was observed that the combination of HPMC and Montmorillonite favored prolonged release through gel formation and increased tortuosity. Conclusions: Four formulations of extended-release effervescent floating tablets were obtained. The combination of Montmorillonite clay and HPMC had an impact on the structural and barrier properties (tortuosity) to control release, which depends on the ratio used in the polymer-clay combination and its ability to stabilize the gel structure. 

Introdução: Os comprimidos flutuantes consistem em sistemas de baixa densidade que podem flutuar no conteúdo gástrico por aprisionamento de ar, seja com câmaras de ar ou agentes efervescentes, permanecendo mais tempo no estômago, permitindo um perfil de liberação prolongado. A combinação de argilas e polímeros no desenvolvimento de novos sistemas de administração de fármacos é muito útil porque melhora as propriedades mecânicas, a estabilidade, a resistência a solventes ou gases, melhora as propriedades da superfície e melhora a biocompatibilidade. Objetivo: Desenvolvimento e caracterização de um sistema flutuante efervescente de liberação prolongada, à base de HPMC e argila montmorilonita. Métodos: Os comprimidos foram fabricados por granulação úmida e caracterizados por testes farmacopeicos, incluindo estudos de liberação in vitro usando metformina como medicamento modelo. Resultados: Utilizando um delineamento Taguchi L32, foram obtidas 4 formulações de comprimidos flutuantes com tempos de liberação de 8 a 24 h. As formulações 2 e 4 atenderam aos requisitos de liberação prolongada de acordo com a USP. Observou-se que a combinação de HPMC e montmorilonita favoreceu a liberação prolongada através da formação de gel e aumentou a tortuosidade. Conclusões: Foram obtidas quatro formulações de comprimidos efervescentes flutuantes de liberação prolongada. A combinação de argila montmorilonita e HPMC teve impacto nas propriedades estruturais e de barreira (tortuosidade) para controlar a liberação, que depende da proporção usada na combinação de polímero e argila e sua capacidade de estabilizar a estrutura do gel.